의약품

타목시펜

소개

일반적으로 염 형태로 사용되는 활성 성분 인 타목시펜, 즉 타목시펜 구연산이 수소로 사용되는 것은 선택적 에스트로겐 수용체 조절제 (SERM)입니다. 과거에이 그룹의 활성 성분은 항 에스트로겐으로도 알려져있었습니다. 이 그룹의 활성 물질은 뇌하수체 (뇌하수체), 유방, 자궁 및 뼈와 같은 다양한 조직에 존재하는 에스트로겐 수용체를 통해 그 효과를 매개합니다. 간단히 말해서, 타목시펜은 에스트로겐 의존 조직에서 세포 분열을 감소시킵니다. 한편으로는 조직이 멸망하고 다른 한편으로는 조직의 추가 성장이 방지됩니다. Tamoxifen은 일반적으로 필름 코팅 정제로 제공됩니다. 정제에는 10mg, 20mg, 30mg 또는 40mg의 타목시펜이 포함되어 있습니다. 주치의가 사용할 복용량을 결정합니다. 매일 20mg의 용량으로 충분합니다. Tamoxifen은 처방약입니다.

약동학

타목시펜 이다 전구 약물, 즉 체내의 신진 대사에 의해서만 활성 성분으로 전환되는 약리 활성이 낮은 물질입니다. 타목시펜의 경우에는 하나가 있습니다 사이토 크롬 P450 효소 패밀리의 효소 책임. 효소의 이름은 CYP2D6 타목시펜을 활성 대사 산물로 전환합니다. 엔 독시 펜 주위에. 효소 CYP2D6의 유전자는 개인마다 다르게 구조화 될 수있는 것으로 알려져 있습니다.유전자 다형성). 이것은 타목시펜에서 엔도시 펜으로의 활성화 단계가 사람마다 다른 속도로 발생할 수 있음을 의미합니다. 소위 느린 대사 활성화 및 활성 성분의 효과가 지연되기 때문에 이러한 환자는 대체 요법의 혜택을받을 수 있습니다. 일반적으로 CYP2D6 유전자형치료를 시작하기 전에 유전자의 이상을 배제하기 위해.

작용 방식 (약력학)

이미 설명했듯이 Tamoxifen은 선택적인 것 중 하나입니다. 에스트로겐 수용체 조절제 (SERM)그 효과는 에스트로겐 수용체 펴다. 예를 들어, 타목시펜에서 형성되는 활성 대사 산물 4- 하이드 록시 타목시펜과 엔도시 펜은 에스트로겐 수용체에 더 강한 결합을 가지고 있습니다.
Tamoxifen은 부분 작용제 지정됩니다. 부분 작용제는 수용체에 결합하는 물질이므로이 수용체에 결합하는 실제 물질의 효과 (예 : 호르몬 에스트로겐 수용체의 경우 에스트로겐), 부분적으로 모방. 전체 작용제와 비교하여 부분 작용제는 수용체와 관련된 신호 캐스케이드의 불완전한 활성화만을 유발합니다. 부분 작용제는 전체 작용제의 결합을 방지하거나 결합에서이를 대체하기 때문에, 전체 작용제의 효과는 부분 작용제에 의해 부분적으로 억제됩니다. 타목시펜과 관련하여 이것은 한편으로 타목시펜이 에스트로겐 활성 성분, 그러나 다른 한편으로는 항 에스트로겐 활성 성분 데. 항 에스트로겐 활성 성분은 수용체 결합에서 에스트로겐의 치환을 통해 발생합니다. 우세한 구성 요소는 조직 유형 에서. 에 유방 조직 주로 유형 ER 에스트로겐 수용체? 타목시펜이 에스트로겐 방지 효과가있는 것으로 밝혀졌습니다. 이것은 타목시펜의 항 종양 효과를 감소시킬 수 있습니다 유방암 설명하기. 타목시펜의 에스트로겐 효과는 자궁 자궁에서 양성 및 악성 변화가 증가하고 자궁 내막 설명하기.

응용 프로그램 (표시)

항 에스트로겐으로 타목시펜은 초기 치료 후 사용됩니다. 유방암 (유방암) 지원 장기 요법 최소 5 년 동안 사용되었습니다. 또한 치료에도 하나가 있습니다 전이성 유방암 사용하기위한. 유방암이 이미 발생했다면 전이성 유방암에 대해 이야기합니다. 딸 종양, 소위 전이, 처리했습니다. 치료가 효과적입니다 타목시펜 메신저 인 경우에만 종양 조직 에스트로겐 수용체가 검출 될 수 있습니다. 에스트로겐 수용체의 존재는 조직 샘플그것은의 일부입니다 생검 또는 하나 수술 하나에 의해 이겼다 병리학 자 설립됩니다. 타목시펜의 임상 적 적용은 타목시펜이 폐경 후 개선 할 여성 혈중 지질 수치 이끌 수있다. 감소 총 콜레스테롤 및 데 LDL 10-20 %가 표시됩니다. 또한 골밀도 폐경기 여성에게서 발견되었습니다. 일반적으로 여성의 골밀도가 감소합니다. 폐경기. Tamoxifen은 또한 미국에서 승인되었습니다. 예방 고위험 환자의 유방암.

금기

활성 성분 타목시펜 또는 기타 성분에 과민 반응을 보이는 것으로 알려진 경우 타목시펜을 사용해서는 안됩니다.

또한 임신, 젖 분비 18 세 미만의 어린이 및 청소년에게는 제공되지 않습니다.

약물 부작용

1. 내분비 계, 생식기

타목시펜의 약물 부작용은 주로 내분비 계 설명하기. 안면 홍조, 분비물 및 월경주기 장애 매월 완전한 부재까지 생리 기간 실제 전에 폐경기 타목시펜 복용에 대해 매우 자주 불평합니다. 종종 끝났다 생식기 부위의 가려움증 (가려움증) 과 출혈 질에서보고. 자궁과 자궁 내막의 양성 및 악성 변화가 더 자주 발생할 수 있습니다. 자궁 내막의 악성 변화 (자궁 내막 암)는 타목시펜을 투여하지 않은 여성에 비해 타목시펜을 복용하는 여성에서 2 ~ 4 배 증가합니다. 때때로, 특히 뼈 종양 및 / 또는 하나 고칼슘 식단, 혈중 칼슘 수치가 증가 할 수 있습니다 (고칼슘 혈증) 오세요. 그러나 그들은 드물다 난소의 낭종 (난소 낭종) 및 악성 자궁 종양 그 자체 (자궁 육종).

2. 지역 불만

치료 초기에는 병든 조직 부위에도 통증이 자주 발생합니다. 뼈 통증 의 위에.

3. 눈

Tamoxifen을 복용하면 다음과 같은 범위에서 약물 부작용이 발생할 수 있습니다. 눈 왔다. 여기에는 예를 들어 각막 변화 과 망막 변화 (망막 병증) 또는 수정체의 불투명도, 또한 ~으로 알려진 백내장 (백내장). 또한 시신경의 염증 타목시펜 (시신경염) 치료로 인해 드물게 맹목 발생할 수 있습니다. 설명 된 가능한 안과 적 부작용으로 인해 타목시펜으로 치료하는 동안 정기적 인 안과 적 관리가 권장됩니다. 일반적으로이 점검은 1 ~ 2 년마다 수행해야합니다.

4. 신경계

종종 환자는 두통 그리고 졸음.

5.기도, 폐

아주 드물게 하나가 될 수 있습니다 폐 감염, 간질 성 폐렴이라고하는 상태.

6. 간, 담즙

때때로 편차가 있습니다. 간 효소 수치혈액 샘플의 도움으로 확인할 수 있습니다. 또한 개발 지방간 (간질 증), 하나 간 염증 (간염) 또는 담즙 유출 방해 거의보고되지 않습니다.

7. 대사, 영양

특정 혈중 지질 (혈청 중성 지방)의 증가가 종종보고됩니다. 매우 드물게 이것은 매우 심각하여 혈청 중성 지방의 증가가 췌장의 염증 (췌장염).

8. 위장관

환자는 종종 타목시펜 복용에 대해 불평합니다 구역질. 때때로 그것은 또한 발생합니다 토하다.

9. 혈액 및 림프계

타목시펜 치료에는 종종 일시적인 치료가 필요합니다 빈혈증 (빈혈증). 다른 혈액 세포 그룹의 감소 백혈구 (백혈구 감소증) 또는 혈소판 (혈소판 감소증)은 드물게보고됩니다. 그러나 혈구 수의 심각한 변화는 매우 드뭅니다.

혈관계와 관련하여 혈전 정맥 (혈전증, 색전증), 예를 들어 다리 (심부 정맥 혈전증) 및 이후에 폐 (폐 색전증) 오세요. 이러한 소위 혈전 색 전성 합병증의 발생은 동시에 발생합니다. 화학 요법 높은. 또한 뇌졸중 (Apoplex)는 타목시펜으로 치료하는 동안 발생할 수 있습니다.

10. 피부

타목시펜 발생률이 증가합니다. 발진 과 탈모 보고되었습니다. 때때로 과민 반응이 있습니다. 부종 (혈관 신경성 부종이라고 함).

이미 설명 된 약물 부작용을 경험해야하는 경우 주치의에게 알리고 진행 방법을 결정할 수 있도록하십시오. 또한 아직 설명되지 않은 약물 부작용은 주치의에게 문의해야합니다.

상호 작용

치료를 시작하기 전에 선택적 에스트로겐 수용체 조절제 (SERM) tamoxifen을 시작하면 주치의에게 복용중인 다른 약물에 대해 알려야합니다. 중요한 것은 당신이 비 처방약, 무시하지 마십시오.

타목시펜의 효과는 다음과 같습니다. 수많은 약물우울증에 사용 (항우울제) 약화 지다. 여기에는 다음 그룹의 항우울제가 포함됩니다. 선택적 세로토닌 재 흡수 억제제, 어떻게 플루옥세틴 및 파록세틴, 선택적 도파민 및 노르 에피네프린 재 흡수 억제제 부프로피온뿐만 아니라 항 부정맥제 Quinidine과 활성 성분 cinacalcet. 그 이유는 타목시펜이 CYP2D6이라는 사이토 크롬 P450 효소계의 효소에 의해 활성 성분 인 엔도시 펜으로 전환되어 위의 제제에 의해 억제 될 수 있기 때문입니다.

다른 약물은 효과 강화 타목시펜은 또한 약물 부작용의 위험을 증가시킵니다. 효소 CYP3A4를 통한 타목시펜의 분해는 또한 다른 약물과의 상호 작용에서 역할을 할 수 있습니다. 예를 들어, CYP3A4의 인 듀서 항생제 리팜피신, 타목시펜의 빠른 분해를 보장하여 타목시펜의 혈장 수준을 낮 춥니 다. 이 메커니즘은 또한 효과 감소 타목시펜의. 효과를 높이는 약물에는 항응고제가 포함됩니다. ㅏ 화학 요법 Tamoxife를 복용하면 발달 위험이 증가합니다. 혈전 (혈전 색전 사건). 소위 선택적 에스트로겐 수용체 조절제 (SERM) 인 타목시펜은 주로 다른 호르몬 제제의 효과에 영향을 미칠 수 있습니다. 특히 에스트로겐을 함유 한 제제는 타목시펜과 동시에 복용하면 효과가 상호 약화 될 수 있습니다.

임신 및 수유 기간

타목시펜 사용 경험이 없기 때문에 임신 허용됩니다 임신 중이 아님 촬영됩니다.
따라서 가능하면 치료를 시작하기 전에 임신을 배제해야합니다. 치료 종료 후 약 2 개월까지 가임 여성은 임신을 예방하기 위해 비 호르몬 피임법을 사용해야합니다.

동안에도 젖 분비 타목시펜을 사용해서는 안됩니다. 모유에서 활성 성분이 검출 될 수 있는지 여부는 아직 알려지지 않았습니다.
그러나 고용량의 타목시펜은 우유 생산을 완전히 중단시키는 것으로 알려져 있습니다. 모유 수유 기간 중에 치료를 중단하면 모유 생산이 예상되지 않습니다.
모유 수유 기간 중 타목시펜 치료가 불가피한 것으로 판명되면 모유 수유를 중단해야합니다.확실하지 않은 경우에는 의사 나 약사와상의해야합니다.

스포츠 학대

Tamoxifen은 경쟁 스포츠에서도 오용됩니다. 일반적으로 남성의 유선 비대 (여성형 유방)를 예방하는 것으로 간주되며, 이는 사용시 규칙적으로 원치 않는 부작용입니다. 단백 동화 스테로이드 이다. 또한 타목시펜은 남성의 테스토스테론 수치 혈액에서 근육 질량이 증가합니다. 이로 인해 타목시펜은 2005 년부터 세계 반 도핑기구 (WADA)의 도핑 목록에 금지 물질로 등재되었습니다.